baidasheng75mg 200x300 德国进口Pradaxa百达生75mg30粒价格

通用名称:达比加群酯胶囊
通用英文名称:Pradaxa
香港商品名称:百达生
内地商品名称:泰毕全
台湾商品名称:普栓达
日本商品名称:Prazaxa
欧洲商品名称:Pradaxa
加拿大商品名称:Pradax

百达生(Pradaxa)由德国勃林格殷格翰药业有限公司研发,于2008年在欧洲上市,是一种创新的抗凝血剂,即新一代薄血药,被誉为近六十年来防中风的最佳药物。

百达生规格:

30粒75mg

百达生成份:

DABIGATRAN ETEXILATE 达比加群

百达生功效:

PRADAXA是一种直接凝血酶抑制剂适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。

百达生用法用量:

用水送服,餐时或餐后服用均可。请勿打开胶囊。 成人的推荐剂量为每日口服300mg,即每次1粒150mg的胶囊,每日两次。应维持终生治疗。

百达生药理作用:

达比加群酯作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。口服给药后,达比加群酯可被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主…

药代动力学:

口服给药后,达比加群酯迅速且完全转化为达比加群,后者是本品在血浆中的活性成分。前体药物达比加群酯通过酯酶催化水解形成有效成分达比加群是主要代谢反应。本品口服给药后达比加群的绝对生物利用度约为6.5%。

动物实验:

小鼠静脉血栓形成模型试验嘲显示,达比加群酯抑制血栓形成作用呈剂量和时间依赖性。小鼠麻醉前30分钟服用达比加群酯,能获得最大的抑制血栓形成效应。试验还提示,达比加群酯低剂量组麻醉前2小时给药,也能抑制血栓形成;而高剂量组,即使麻醉前3小时给药仍能显著抑制血栓形成。达比加群酯口服对活化部分凝血活酶时间(aPTT)作用呈剂量和时间依赖性,这种依赖性高剂量组表现尤为明显,剂量越高、给药时间距离麻醉时间越短、aPTT越长。

临床研究:

2004年11月一2006年3月,在欧洲、澳洲和南非105个研究中心进行的随机双盲RE.MODEL研究,2076例行单侧全膝关节置换术的患者随机分入达比加群酯各剂量组[150mg组(一日1次口服150mg)、220mg组(一日1次口服220mg)]或依诺肝素组(一日1次皮下注射40mg)。达比加群酯各剂量组于术后1-4小时开始服药,依诺肝素组于术前一日晚间开始用药,疗程均为6—10日,随访期为3个月。主要疗效评价终点为总VTE(包括血管造影和症状性VTE)发生率及死亡率的复合终点,安全性评价终点为出血事件发生率。
研究最终对1541例患者的临床数据进行了有效性分析,结果表明:达比加群酯疗效与依诺肝素无显著差异,150mg组、220mg组和依诺肝素组达到主要疗效评价终点的患者比例分别为40.5%(213例,526例)、36.4%(183例/503例)和37.7%(193例/512例),其中220mg组稍低于其他两组;在预防症状性深静脉血栓形成方面,达比加群酯150mg组和220mg组均优于依诺肝素组,三组深静脉血栓形成的发生率分别为0.4%(3例/696例)、0.1%(1例,675例)和1.2%(8例,685例)。安全性方面,达比加群酯各组出血发生率与依诺肝素组相比无显著差异,三组分别为1.3%(9例/703例)、1.5%(10例/679例)和1.3%(9例/694例),三组均未出现因大出血死亡的病例。三组因不良反应导致治疗终止的发生率无显著差异,分别为3_7%、3.7%和4.6%。提示在预防全膝关节置换术后VTE发生方面,达比加群酯至少与依诺肝素疗效同等、安全性类似。

不良反应:

与其他各种抗凝药物类似,达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究,314例受试者术后4—8小时开始口服达比加群酯一日2次,每次12.5、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,结果表明,各组均未见大出血事件,但最高剂量组(一日2次,每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应,达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。
推荐剂量(150或220mg)下,达比加群酯严重不良反应发生率均为8%。总不良反应发生率均为77%,因严重不良反应导致治疗终止的发生率分别为8%和6%。恶心和呕吐发生率分别为21%-22%和16%-17%;11%-13%的患者出现便秘和发热;6%-7%的患者出现低血压、失眠和水肿;1%-4%的患者出现贫血、眩晕、腹泻、疱疹、头痛,尿潴留、继发性血肿、消化不良和心动过速等症状。
目前,达比加群酯适应证仅为关节置换术后血栓形成的预防,其他适应证包括心房颤动、急性冠状动脉综合征、急性症状性静脉血栓形成和缺血陛脑卒中等,尚处于临床研究中。
总之,达比加群酯是直接凝血酶抑制剂,具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示达比加群酯具有良好的疗效及药动学特性,临床应用前景乐观,其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。
FDA批准Pradaxa预防心房颤动患者中风
2010年10月19日,美国食品药品管理局(FDA)批准Pradaxa胶囊(达比加群酯)用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。心房颤动是最常见的一种心节律异常,包括心房快速律动和不规则律动。目前在美国患此病的患者超过2,000,000人。

Pradaxa是一种抗凝剂,通过抑制血液中起凝血作用的凝血酶而发挥作用。Pradaxa的安全性和有效性已经一项临床试验得以证实,该试验将Pradaxa与抗凝剂华法林进行了对比和比较。在试验中,与使用华法林的患者相比,使用Pradaxa的患者较少出现中风。

Pradaxa常见的不良反应是出血,包括危及生命的和致死性的出血。另外还有一些胃肠道症状,包括胃部不适(消化不良)、胃痛、恶心、胃灼热、胃气胀。Pradaxa的获批伴随着一项用药指南,目的是使患者知悉使用此药存在出现严重出血的可能性。在对每位患者开具处方时,需向患者提供一份用药指南。